新世代の抗リウトロフィン薬：最高のリスト

抗リウマチ薬は、感染性またはアレルギー性の病因を有する炎症過程を減少させる新しいクラスの薬剤である。

そのような薬物の作用原理を理解するために、ロイコトリエンが何であるかを理解することは価値がある。

ロイコトリエン

それらは炎症プロセスのメディエーターである。それらの化学構造により、アラキドン酸によって形成される脂肪酸である。

ロイコトリエンが開発プロセスに参加気管支喘息。ヒスタミンのように、それらは即時型のアレルギー反応のメディエーターである。ヒスタミンは気管支の急速ではあるが短期間の痙攣を引き起こすことがあり、ロイコトリエンは遅れ、より長期の攣縮を引き起こす。

抗ロイコトリエン薬はどのように分類されていますか？

現在、以下のロイコトリエン類が分類されている：A₄、B₄、C₄、D₄、E₄.

ロイコトリエンの合成は、アラキドン酸に由来する。彼女は5-リポキシゲナーゼの影響下でロイコトリエンA₄。この後、カスケード反応が起こり、その結果、以下のロイコトリエンB₄-C₄-D₄-E₄。そのような反応の最終生成物はLTE₄.

LTE₄、D₄、E₄ 気管支収縮効果を引き起こし、粘液の分泌を増加させ、腫れの発達を促進し、粘液線毛クリアランスを阻害することができる。

B₄、D₄、E₄ 化学走性活性を有し、すなわち、好中球および好酸球を炎症プロセスの領域に引きつけることができる。

科学者らは、ロイコトリエンが産生されることを証明したマクロファージ、肥満細胞、好酸球、好中球、炎症反応に直接関与するTリンパ球が含まれる。気管支喘息を伴う抗リウマチ薬がしばしば用いられる。

細胞が細胞に接触した後アレルゲンが起こり、気道または身体運動後の冷却、LT合成を活性化しました。すなわち、合成が開始されたときに気管支コンテンツ増加の浸透圧。

4グループの薬剤

現在、抗ロイコトリエン薬の4つの群のみが知られている：

1. 5リポキシゲナーゼの直接阻害剤である「ジロートン（Zileuton）」。
2. このタンパク質のアラキドン酸への結合を妨げるFLAPの阻害剤である薬物。
3. スルフィド - ペプチドロイコトリエンの受容体のアンタゴニストである「ザフィルルカスト」、「パビクルカスト」、「モンテルカスト」、「プルルカスト」、「ベルルスキャスト」。
4. ロイコトリエンB受容体のアンタゴニストである薬物₄.

最も研究されているのは、第1群および第3群の抗リウトロフィン薬である。これらのグループの代表者をもう少し考えてみましょう。

ジロートン

「ジロートン」は5-リポキシゲナーゼの可逆的阻害剤である。これは、スルフィドペプチドRTおよびLTBの形成を阻害することができる₄。この薬剤は、気管支拡張剤暴露は最大5時間持続する。また、彼は冷気または「アスピリン」に曝された結果である気管支攣縮の発生を防止することができる。

数多くの研究がそれを証明している気管支喘息に罹患している患者に1〜6ヵ月間投与された「ジロートン」は、β2アドレノミミックスおよびグルココルチコイドの吸入の必要性を低減することができる。アレルゲンの投与後にアレルギー性鼻炎に罹患した患者において、「ジロートン（Zileuton）」の単回投与は、くしゃみや閉塞した鼻呼吸の発症を予防する。

「ジロートン」を用いた6週間の治療アトピー性喘息患者は有意な結果を示した。医師は、好酸球および好中球のレベルの質的低下を指摘する。また、気管支肺胞洗浄液では、アレルゲン検査後に腫瘍壊死因子が減少した。それがアンチロイコトリエン薬がユニークである理由であり、作用機序はこれに基づいています。

「ジロートン」は、かなり短いその半減期が生じる期間である。このことは、1日4回まで十分頻繁に服用すべきであることを示唆している。さらに、「ジロートン」は、テオフィリンのクリアランスを低下させることができる。テオフィリンとZeleutonの同時摂取が考慮されている場合は、これを考慮する必要があります。すなわち、前者の線量を減らすべきである。 「ジロートン」が長期間使用されている場合は、肝酵素のレベルをモニターする必要があります。

しかし、新世代の抗ロイコトリエン薬がありますが、そのリストは以下のとおりです。

スルフィド - ペプチドロイコトリエンのアンタゴニストである手段は、RT D受容体の高度に選択的な競合剤および可逆的な遮断薬である₄。このような薬物には、「プランルカスト」、「ザフィルルカスト」、「モンテルカスト」が含まれる。

"Akolat"（ "Zafirlukast"）

"Zafirlukast"、彼は "Akolat"、最もですこの群の抗ロイコトリエン物質の研究を行った。それはまた、気管支拡張作用を有する。この効果は5時間もの長い時間続く。 「ザフィルルカスト」は、アレルゲンによる吸入の場合の喘息反応の発症を予防することができる。その有効性は、冷気、アスピリン、運動、汚染物質によって誘発される気管支の攣縮の予防において証明されている。この薬剤は、「モンテルカスト」製剤と同様に、β2-アドレノミミックスの気管支溶解活性を増強することができる。

"Akolat"（ "Zafirlukast"）は良いその投与後3時間後に血液中のその濃度のピークに達する。半減期はZeleutonよりもやや長く、10時間です。さらに、それはテオフィリンのクリアランスに影響を及ぼさない。この薬は食事の1時間前、または2時間後に食べるべきです。食べ物が吸う能力を大幅に低下させるからです。この薬剤は患者によってかなり良好に耐容される。

結論

アレルギーのための抗リウマチ薬は、子供のために使用するが、2歳に達するよりも早くはない。これらの薬の助けを借りて、子供は再発性の気管支炎、アレルギー性鼻炎、軽度の気管支喘息で治療されます。